多肽和蛋白質類藥物特點是什麼
多肽和蛋白質類藥物指用於預防、治療和診斷的多肽和蛋白質類物質生物藥物。下面是本站小編給大家整理的多肽和蛋白質類藥物的特點簡介,希望能幫到大家!
多肽和蛋白質類藥物的特點1) 基本原料簡單易得多肽和蛋白質類藥物主要以20種天然氨基酸爲基本結構單元依序連接而得,代謝物氨基酸爲人體生長的基本營養成分,可通過農產品發酵而製備。
2)藥效高,副作用低, 不蓄積中毒多肽和蛋白質類藥物本身是人體內源性物質或針對生物體內調控因子研發而得,醫學教育網搜|集整理通過參與,介入,促進或抑制人體內或細菌病毒中生理生化過程而發揮作用,副作用低,藥效高,針對性強,不會蓄積於體內而引起中毒。
3)用途廣泛,品種繁多,新型藥物層出不窮多肽和蛋白質類藥物是目前醫藥研發領域中最活躍, 進展最快的部分,是二十一世紀最有前途的產業之一。將20種基本氨基酸按不同序列相互連接,可得到品種繁多,可用於治療各種類型疾病的多肽和蛋白質類藥物。衆多新型多肽和蛋白質類藥物在治療艾滋病,癌症,肝炎,糖尿病,慢性疼痛效果顯著。
4) 研發過程目標明確,針對性強借助生命科學領域取得的大量研究成果, 包括對各類疾病發病機理的揭示, 對體內各種酶, 輔酶, 生長代謝調節因子的深入認識, 可以針對性開展多肽和蛋白質類藥物的研發。
多肽和蛋白質類藥物的研發技術1) 化學合成方法
以化學合成方法研製開發多肽和蛋白質類藥物,已成爲廣泛採用的有效手段。通過液相合成,固相合成,固/液合成相結合以及片段連接等方式, 已成功研發衆多多肽和蛋白質類藥物。
2) 改造生物活性多肽及現有多肽藥物
以生物活性多肽或現有多肽藥物作參照,通過組合篩選,氨基酸序列簡化或替代改造,是研發多肽藥物的有效途徑。
3) 提高活性多肽及現有多肽藥物檔次
通過對內源性多肽或現有多肽藥物進行結構修飾,以克服原有產物的弱點,減少副作用,提高藥效, 是研發多肽蛋白質類新藥的重要渠道。
4) 針對具生物活性的.多肽天然產物研發
以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽爲模板, 開展構效關係研究,以提高活性與效價,簡化結構並降低副作用,是研發多肽蛋白質類新藥的重要方向。
5) 生物技術製備多肽和蛋白質藥物
採用生物技術製備多肽藥物,是研發新型多肽和蛋白質類藥物的重要方法. 生物技術與化學合成方法相結合, 優勢互補, 將可更好提高研發效益。
多肽和蛋白質類藥物的關鍵問題蛋白質藥物的結構特徵
蛋白質分子的化學結構決定其活性,影響活性的結構因素主要爲氨基酸及其排序、末端基團,肽鏈和二硫鍵位置等 醫學教 育網收集整理 。除外,藥物的空間結構即二維、三維結構也同樣影響生物活性。另外,多肽及蛋白質的分子量常爲數千至幾十萬,顆粒大小在l~100nm之間,不能透過半透膜。
蛋白質藥物體內外不穩定性
蛋白質藥物在體內外環境可能經受多種複雜的化學降解和物理變化而失活,如凝聚、沉澱、消旋化、水解、脫酰氨基等。
提高穩定性的方法包括(1)溫和的生產條件如對溫度、機械攪拌強度和有機溶劑的選擇,對無菌條件的控制,容器的吸附效應,水分控制,低溫冷藏等。(2)設計正確的處方如PH、緩衝對、電解質;加入適宜穩定劑、凍幹保護劑、阻聚劑如非離子表面活性劑、糖、甘露醇、山梨醇、PEG、人血清白蛋白等以及製備包合物等。
蛋白質藥物的吸收特徵
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