2016年執業藥師《藥物化學》熱點:抗寄生蟲藥
臨牀用途有五種:抗腸蟲、抗血吸蟲、抗絲蟲、抗瘧原蟲、抗滴蟲。以下是本站小編帶來的詳細內容,歡迎參考查看。
第九章 抗寄生蟲藥
第一節 驅腸蟲藥
結構分爲五類(五個大標題)
一、哌嗪類
二、咪唑類(考綱要求)
三、嘧啶類
四、苯咪類
五、三萜類和酚類
1.鹽酸左旋咪唑
廣譜驅蟲藥和免疫調節作用
合成前體毒性高
化學名:S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
S構型左旋體,作用高於外消旋體,毒副作用低
性質:
(1)水溶液與氫氧化鈉共沸,噻唑開壞,產生巰基,與亞硝酰生成紅色
(2)叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉澱劑反應
2.阿苯達唑
結構:苯並咪唑、含S側鏈
廣譜高效的'驅腸蟲,致畸,孕婦小兒禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
結構:同阿苯達唑、苯甲酰側鏈
第二節 抗血吸蟲病藥及抗絲蟲病藥
一、抗血吸蟲病藥
吡喹酮
有二個手性中心
臨牀用消旋體,左旋體療效高
化學名:2-(環己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並[2,1-a]異喹啉-4-酮
廣譜,對三種血吸蟲均有效
二、抗絲蟲病藥物
枸櫞酸乙胺嗪
化學名:4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽
遊離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍色沉澱
除抗絲蟲、也可用於哮喘
第三節 抗瘧藥
抗瘧藥的結構分類(4個標題)
一、喹啉醇類
二、氨基喹啉類
三、2,4-二氨基嘧啶類
四、青蒿素類
一、喹啉醇類
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核鹼環相連
(2)四個手性碳,活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量,有金雞鈉反應
2.本芴醇(新)
化學名:α-(二正丁基胺甲基)-2,7-二氯-9-(對-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
二、氨基喹啉類
1.磷酸氯喹
化學名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽
(1)作用機制:
插入瘧原蟲DNA雙螺旋之間,形成複合物,影響DNA複製
(2)一個手性碳,異構體的活性相同,但d-構型毒性低,臨牀用外消旋體
(3)代謝物爲N-去乙基氯喹,有活性
(4)抗瘧,還可用於阿米巴、風溼關節炎、紅斑狼瘡
2.磷酸伯氨喹
化學名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止瘧疾復發和傳播
(3)注射引起低血壓,只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶類
乙胺嘧啶
化學名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱鹼性
2.與碳酸鈉熾灼後,水溶液顯氯離子反應
3.二氫葉酸還原酶抑制劑,用於預防瘧疾
和該酶抑制劑磺胺多辛複合製劑,雙重作用
4.作用持久,維持一週
四、青蒿素類(天然產物來源)
(一)青蒿素
1.結構特點:
(1)含倍半萜內酯結構
(2)有含過氧鍵的七元環
(3)10位羰基
2.代謝產物:雙氫青蒿素
抗瘧活性強
3.構效關係:
(1)內過氧化物對活性是必需的,且活性歸於內過氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內酯的結構
(2)疏水基團的存在和過氧化橋的位置對活性重要
(3)10位羰基被還原爲雙氫青蒿素,活性大於青蒿素
(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性
(二)蒿甲醚
青蒿素結構改造的產物,作用比青蒿素強
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