2022執業藥師《中藥一》知識點:麻黃
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執業藥師《中藥一》知識點:麻黃
1.麻黃中主要生物鹼
麻黃中含有多種生物鹼,以麻黃鹼和僞麻黃鹼爲主,前者佔總生物鹼的40%~ 90%,《中國藥典》以鹽痠麻黃鹼和鹽酸僞麻黃鹼爲指標成爲進行鑑別和含量測定。此外還含少量的甲基麻黃鹼、甲基僞麻黃鹼和去甲基麻黃鹼、去甲基僞麻黃鹼。
麻黃生物鹼分子中的氮原子均在側鏈上,爲有機胺類生物鹼。麻黃鹼和僞麻黃鹼屬仲胺衍生物,且互爲立體異構體,它們的結構區別在於C.的構型不同。1H - NMR譜中麻黃鹼的`J1,2= 4H2,僞麻黃鹼的J1,2= 8H2,表明前者C1-H和C2-H爲順式,後者爲反式。
2.麻黃鹼和僞麻黃鹼的理化性質
(1)性狀:麻黃鹼和僞麻黃鹼爲無色結晶,遊離麻黃鹼含水物熔點爲40℃。兩者均具有揮發性。
(2)鹼性:麻黃鹼和僞麻黃鹼爲有機仲胺衍生物,鹼性較強。由於僞麻黃鹼的共軛酸與C2-OH形成分子內氫鍵穩定性大於麻黃鹼,所以僞麻黃鹼的鹼性(pKa9.74)稍強於麻黃鹼(pKa9.58)。
(3)溶解性:由於麻黃鹼和僞麻黃鹼的分子較小,且屬芳烴仲胺生物鹼,其溶解性與一般的生物鹼不完全相同。遊離麻黃鹼可溶於水,但僞麻黃鹼在水中的溶解度較麻黃鹼小。這是由於僞麻黃鹼形成較穩定的分子內氫鍵的緣故。麻黃鹼和僞麻黃鹼也能溶於三氯甲烷、乙醚、苯及醇類溶劑。麻黃鹼鹽與僞麻黃鹼鹽的溶解性能也不完全相同,如草痠麻黃鹼難溶於水,而草酸僞麻黃鹼易溶於水;鹽痠麻黃鹼不溶於三氯甲烷,而鹽酸僞麻黃鹼可溶於三氯甲烷。
3.麻黃生物鹼的鑑別反應
麻黃鹼和僞麻黃鹼不與一般生物鹼沉澱試劑發生沉澱反應,但下列兩種特徵反應可用於鑑別麻黃鹼和僞麻黃鹼。
(1)二硫化碳一硫酸銅反應:在麻黃鹼或僞麻黃鹼的醇溶液中加入二硫化碳、硫酸銅試劑和氫氧化鈉各2滴,即產生棕色沉澱。
(2)銅絡鹽反應:在麻黃鹼和僞麻黃鹼的水溶液中加硫酸銅試劑,隨即加氫氧化鈉試劑呈鹼性,溶液呈藍紫色,再加乙醚振搖分層,乙醚層爲紫紅色,水層爲藍色。
4.麻黃生物鹼的生物活性
藥理實驗表明,麻黃鹼有收縮血管、興奮中樞神經作用,能興奮大腦、中腦、延髓和呼吸循環中樞;有類似腎上腺素樣作用,能增加汗腺及唾液腺分泌,緩解平滑肌痙攣。僞麻黃鹼有升壓、利尿作用;甲基麻黃鹼有舒張支氣管平滑肌作用等。
5.麻黃生物鹼在臨牀應用中應注意的問題
麻黃生物鹼具興奮中樞神經系統及強心、升高血壓的作用,因此用量過大(治療量的5~ 10倍)或急性中毒者,可引起頭痛,煩躁,失眠,心悸,大汗不止,體溫及血壓升高,心動過速,心律失常,嘔吐,甚至昏迷、驚厥、呼吸及排尿困難,心室纖顫等症狀,甚至心肌梗死或死亡。其中麻黃鹼的毒性大於僞麻黃鹼。
麻黃的形態特徵
草本狀灌木
草本狀灌木,高20-40釐米;木質莖短或成匍匐狀,小枝直伸或微曲,表面細縱槽紋常不明顯,節間長2.5-5.5釐米,多爲3-4釐米,徑約2毫米。葉2裂,鞘佔全長1/3-2/3,裂片銳三角形,先端急尖。
雄球花
雄球花多成復穗狀,常具總梗,苞片通常4對,雄蕊7-8,花絲合生,稀先端稍分離;雌球花單生,在幼枝上頂生,在老枝上腋生,常在成熟過程中基部有梗抽出,使雌球花呈側枝頂生狀,卵圓形或矩圓狀卵圓形,苞片4對,下部3對合生部分佔1/4-1/3,最上一對合生部分達1/2以上。
雌球花
雌球花成熟時肉質紅色,矩圓狀卵圓形或近於圓球形,長約8毫米,徑6-7毫米;種子通常2粒,包於苞片內,不露出或與苞片等長,黑紅色或、灰褐色,三角狀卵圓形或寬卵圓形,長5-6毫米,徑2.5-3.5毫米,表面具細皺紋,種臍明顯,半圓形。花期5-6月,種子8-9月成熟。
麻黃的種類
草麻黃:爲小灌木,常呈草本狀,莖高20~40釐米。分枝較少,木質莖短小,匍匐狀;小枝圓,對生或輪生,節間長2.5~6釐米,直徑約2公釐。葉膜質鞘狀,上部二裂(極少數3),裂片銳三角形,反曲。
雌雄異株;雄球花有多數密集的雄花,苞片通常4對,雄花有7~8枚雄蕊;雌球花單生枝頂,有苞片4~5對,上面一對苞片內有雌花2朵,雌球花成熟時苞片紅色肉質。種子通常2粒。花期5月;種子成熟期7月。
木賊麻黃:爲直立灌木,高達1米。莖分枝較多,黃綠色,節間短而纖細,長1.5~3釐米。葉膜質鞘狀,上部僅1/4分離,裂片2,呈三角形,不反曲。雌花序常着生於節上成對,苞片內有雌花1朵,種子通常1粒。
中麻黃:爲直立灌木,高達1米以上。莖分枝多,節間長2~6釐米。葉膜質鞘狀,上部1/3分裂,裂片3(極少數爲2),鈍三角形或三角形。雄球花常數個密集於節上,呈團狀;雌球花2~3生於莖節上,僅先端一輪苞片生有2~3雌花。種子通常3粒(極少數爲2粒)。
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