執業西藥師《藥劑學》精選複習2017

藥劑學其基本任務是研究將藥物製成適宜的劑型,保證以質量優良的製劑滿足醫療衛生工作的需要。下面是應屆畢業生考試網小編爲大家搜索整理了執業西藥師《藥劑學》精選複習,希望對大家有所幫助。

執業西藥師《藥劑學》精選複習2017

 經皮吸收製劑的設計

一、皮膚的基本生理構造:分子質量大,水溶性藥物較難吸收。

二、影響藥物經皮吸收的生理因素:

1、皮膚的水合作用 2、角質層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結合作用

三、TDDS設計的劑型因素:

1、藥物劑量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600難透過角質層 水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度:是依賴於濃度的被動擴散

四、滲透促進劑在TDDS中的應用:

1、 表面活性劑:月桂醇硫酸鈉SLS

2、 二甲基亞碸及類似物:二甲基亞碸DMSO、癸基甲基亞碸DCMS

3、 氮酮類化合物:月桂氮 酮Azone,國內批准應用

五、常用材料

(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯

(二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠

(三)、其他材料:1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材

 經皮吸收製劑

  第一節 概述

經皮吸收製劑TDDS、TTS:指由皮膚吸收進入全身血液循環達到有效血藥濃度的製劑。

分四類:

1、膜控釋型:零級

2、粘膠分散型:按濃度梯度製備,可恆定釋放

3、骨架擴散型:均勻分散或溶解在骨架中

4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點 符合零級

  緩釋、控釋製劑的處方和製備工藝

一、骨架型緩、控釋製劑:

(一)、骨架片的處方與工藝:1、凝膠骨架片 2、蠟質類骨架片 3、不溶性骨架片

(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片

(三)、胃內滯留片

(四)、生物粘附片

(五)、骨架型小丸

二、膜控型緩釋、控釋製劑:1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸

三、滲透泵片:由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑組成。

四、植入劑

 緩釋、控釋製劑的設計

一、影響口服緩釋、控釋製劑設計的因素:

(一)、理化性質:1、劑量:一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配係數 4、穩定性

(二)、生物因素:1、生物半衰期:1-12h 2、吸收 3、代謝

二、緩釋、控釋製劑的設計:

(一)、藥物的選擇: 2-8h爲宜

(二)、設計要求:1、生物利用度:胃與小腸 12h,大腸24h 2、峯濃度與谷濃度

(三)、緩控釋劑輔料:阻滯劑、骨架材料、增粘劑

 緩釋、控釋製劑釋藥原理和方法

一、溶出原理:減少藥物溶解度,降低藥物的溶出速率。

1、製成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小

4、將藥物包藏於溶蝕性骨架中 5、將藥物包藏於親水性高分子骨架中

二、擴散原理:

緩控釋方法: 1、增加粘度 2、包衣 3、製成微囊 4、製成不溶性骨架片劑

5、製成植入劑 6、製成藥樹脂 7、製成乳劑

三、溶蝕與擴散、溶出結合

四、滲透壓原理:滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關,在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級

五、離子交換作用

 微型包囊技術

一、概述:

微囊化:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁殼,將固態或液態(囊芯物)包成藥庫型微囊。

微球:藥物溶解或分散在基質中。 都屬微米級

1、 天然高分子囊材:明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼多糖

2、 半合成高分子囊材:羧甲基纖維素鈉CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

3、 合成高分子囊材:聚丙烯酸樹酯、PVA、可降解聚酯類:PLA、PGA

二、微囊化方法:

(一)、物理化學法(相分離法):形成新相析出。四步:囊芯物分散、囊材加入、囊材沉積、囊材固化

1、單凝聚法:加入凝聚劑降低溶解度 凝聚劑:60% Na2SO4 固化劑:37%甲醛

凝聚系統:明膠-水-硫酸鈉 水性介質中成囊,要求藥物難溶於水

2、復凝聚法:帶相反電荷的'囊材作複合囊材凝聚成囊。明膠-阿拉伯膠 適於難溶性藥物微囊化

3、溶劑-非溶劑法:加入一種對囊材不溶的非溶劑,引起相分離。

4、改變溫度法:不加凝聚劑,控制溫度。

5、液中乾燥法(溶劑揮發法):除去分散相揮發性溶劑

(二)、物理機械法:1、噴霧乾燥法 :噴入惰性熱氣流 2、噴霧凝結法:分散於熔融囊材中

3、空氣懸浮法:流化牀包衣法 4、多孔離心法 5、鍋包衣法

(三)、化學法:不加凝聚劑 1、界面縮聚法 2、輻射交聯法

三、微囊的質量評價:微囊中藥物含量測定:一般用溶劑提取法。微囊必須進行釋放速率測定

微囊載藥量=(微囊內的藥量/微囊的總重)*100% 包封產率:評價工藝

包封產率= [微囊內的藥量/(微囊內藥量+介質中藥量)] *100% 微囊內的藥量佔投藥的百分率。

  固體分散技術

一、固體分散技術:是固體分散在固體中的新技術,通常是一種難溶性藥物以分子,膠態、微晶或無定型狀態,分散在另一種水溶性、或難溶性、腸溶性材料中呈固體分散體系。

二、載體材料:吸收速率取決於溶出速率,溶出速率取決於載體材料的特性。

(一)、水溶性載體材料:

1、聚乙二醇PEG: 4000、6000 2、聚維酮PVP 3、表面活性劑:泊洛沙姆188

4、有機酸類 5、糖類和醇類:半乳糖、甘露醇

(二)、難溶性載體材料:

1、 纖維素類:EC 2、聚丙烯酸樹酯類:Eudragit E、RL、RS 3、其他:膽固醇等

(三)、腸溶性載體材料:

1、纖維素類:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纖維素)

2、聚丙烯酸樹酯類

三、常用的固體分散技術:

1、熔融法:關鍵是迅速冷卻,適於對熱穩定的藥物。

2、溶劑法:共沉澱法,適於對熱不穩定或易揮發的藥物。

3、溶劑-熔融法:適於液態藥物,只適於劑量小於50mg的藥物。

4、溶劑-噴霧(冷凍)乾燥法:適於易分解或氧化,對熱不穩定的藥物。

5、研磨法

四、固體分散體的類型:

1、簡單低共熔混合物:藥物以微晶形式分散在載體中。

2、固態溶液 :以分子狀態分散

3、共沉澱物:非結晶型無定型物,又稱玻璃態固熔體。