2017年執業藥師藥劑學複習考點

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2017年執業藥師藥劑學複習考點

軟膏劑

藥物與適宜基質均勻混合製成有適當稠度的膏狀的外用製劑。如果是乳劑型的基質,就是乳膏,後面會學到,就是我們現在用的各種霜護,護手霜,面

如果含有大量粉末的話,稱爲糊劑,目前用的較少,不做介紹。

軟膏劑一般情況下起到局部的保護,治療,也有起到全身治療作用。例,冬天一些油脂性軟膏,起到保護防均列

軟膏劑的組成,除了藥物和基質之外,還要填加一些填加劑,比如說,如果是藥物使用時間較長,有防腐的需要。還有如果是藥物很難溶,要加入一些助溶劑,藥使藥物均勻分散在基質中,還有要是乳劑型的基質,裏面肯定含有乳化劑,如藥物容易被氧化,加抗氧劑,軟要求有一定稠度,加增稠劑,還要加一些透皮吸收劑。所以說軟劑的處方,一看藥物,二看基質,三看發揮其它功能的添加劑。

當把藥物做成軟膏,把藥物如何分散到基質中,1可以溶解形式分散,如,把藥物溶解到乙醇中,在加到基質中,2也可以分散,如,把藥物微粉化,加入基質中混勻,3也可以把藥物加入乳化劑,然後加入到基質中,所以說藥物在基質中存在的方式不同,得到的軟劑就不同,有溶液型、混懸型和乳劑型三類。是比較直觀的一種分類方式。

 栓劑處方設計應考慮的問題

1.用藥目的(全身與局部作用)

2.藥物(可行性):通常栓劑的劑量是口服劑量的1/2~2倍。

3.基質的選用

局部作用栓劑,應選用熔化、液化慢,釋藥慢、藥物不被吸收的基質,如甘油明膠。

全身作用栓劑,水溶性藥選用油溶性基質,脂類或脂溶性選擇水性基質,釋藥快,則吸收快。

4.置換價:是指藥物的重量與同體積基質重量的比值,爲該藥物的置換價。計算公式爲:

f = W/﹝G-(M-W)﹞?

式中:M:含藥栓的平均重量;W:每個含藥栓的平均含藥重量;(M-W):含藥栓中基質的重量;G:純基質栓的平均栓重量;f:置換價。

置換價的測定方法:取基質作空白栓劑,稱得平均重量G,另取基質與藥物製成栓劑稱得含藥栓的平均重量M,每個含藥栓的平均含藥重量W,代入上式,可得置換價f。

用置換價可方便的計算出這種含藥栓所需要的基質的重量x?

x = (G-W/f) n

n表示欲製備栓劑的數量。

例:製備0.2g的鞣酸肛門栓10枚,肛門栓的模型一般爲2g,鞣酸的置換價1.6,所以此處方中可可豆脂的重量(x)爲:

x =(G-W/f) n =(2 – 0.2/1.6)×10 = 18.75 g

 粉體學簡介

(一)粉體學的概念?

粉體學是研究固體粒子集合體(稱爲粉體)的表面性質、力學性質、電學性質等內容的應用科學。

(二)粉體的性質

1.粉體的粒子大小與粒度分佈及其測定方法

(1)粉體的粒子大小與粒度分佈

粉體的粒子大小是粉體的基本性質,它對粉體的溶解性、可壓性、密度、流動性等均有顯著影響,從而影響藥物的溶出與吸收等。

 粒徑的幾種表示方法:

定方向徑(顯微鏡測定)、等價徑、體積等價徑(庫爾特計數法測定)、有效徑(稱Stocks徑)、篩分徑(篩分法測得)。

粒度分佈:一定量的粉體,不同粒徑的.粒子所佔比例。瞭解粒度分佈的意義,在於瞭解粒子大小的均勻性,而均勻性對藥物製劑研究很重要。粒度分佈,常用頻率分佈來表示,即各個平均粒徑相對應的粒子佔全體粒子羣中的百分比。

(2)粒徑測定方法

1)光學顯微鏡法:測定粒徑範圍0.5~100μm,一般需測定200~500個粒子,才具有統計意義。

2)庫爾特計數法:將粒子羣混懸於電解質溶液中。本方法可用於混懸劑、乳劑、脂質體、粉末藥物等粒徑的測定。

3)沉降法:是根據Stocks方程求出的粒子的粒徑,適用於100μm以下的粒徑的測定。

4)篩分法:使用最早、應用最廣泛的粒徑測定方法,常測定45μm以上的粒子。

粒徑測定注意的有關事項:

粒徑分析前對樣品應進行合理的選擇與處理;取樣應採用一定的方法保證粒子的均勻性,流動樣品可採取不同時間取樣,靜止樣品可採取不同部位置取樣,然後混合測定;爲使取樣具有代表性,應適當數量的取樣量,大量樣品取樣量應在100g~1kg;庫爾特計數法與沉降法測定是在液體中進行的,爲保證粒子的均勻性,可加入適當量的表面活性劑。

2.粉體的比表面積

粉體的比表面積是表徵粉體中粒子粗細及固體吸附能力的一種量度。粒子的表面積不僅包括粒子的外表面積,還包括由裂縫和空隙形成的內部表面積。

直接測定粉體的比表面積的常用方法有氣體吸附法、還有氣體透過法(測外表面積)。

3.粉體的孔隙率

孔隙率是粉體中總孔隙所佔有的比率。

1)粉體的總孔隙包括內孔隙、粉體間孔隙。

2)粉體的填充體積(V)爲粉體的真體積(Vt)、粉體內孔隙體積(V內)、粉體間孔隙體積(V間)之和。

即:V=Vt+V內+V間

3)孔隙率的測定方法有壓汞法、氣體吸附法等。常用方法是將粉體用液體或氣體置換法測得的。

4.粉體的密度

(1)真密度:粉體的質量(M)除以不包括顆粒內外孔隙體積的比(M/Vt)

(2)粒密度:粉體的質量(M)除以包括顆粒內孔隙在內的體積的比值(M/Vt+V內)

(3)鬆密度:粉體的質量(M)除以該粉體所佔容器的體積的比值(M/V,V=Vt+V內+V間)

5.粉體的流動性

(1)意義:流動性與多種因素有關,是粉體的重要性質之一。對散劑、顆粒劑、膠囊的分裝、片劑的分劑量有較大影響。?

(2)評價方法:

休止角:一定量的粉體堆層的自由斜面與水平面間形成的最大夾角。tanθ=h/r,θ稱爲休止角。θ越小,表明粉體的流動性越好,θ≤40°,流動性滿足生產的需要。θ>40°,流動性不好。澱粉θ>45°,流動性差。粉體吸溼後,θ↑。細粉率高,θ↑。

流出速度:是將粉體加入漏斗中測定粉體全部流出的時間。粒子間的黏着力、摩擦力、範德華力、靜電力等作用阻礙粒子的自由流動,影響粉體的流動性。

(3)改善粉體流動性的措施

1)通過制粒,減少粒子間的接觸,降低粒子間的吸着力;

2)加入粗粉、改進粒子形狀可改善粉體的流動性;

3)改進粒子的表面及形狀

4)在粉體中加入助流劑可改善粉體的流動性;

3)適當乾燥可改善粉體的流動性。

6.粉體的吸溼性

將藥物粉末置於溼度較大的空氣中時易發生不同程度上的吸溼現象,致使粉末的流動性下降、固結等現象。

(1)臨界相對溫度CRH:使水溶性藥物迅速增加吸溼量時的相對溼度,爲該藥物的臨界相對溼度,水溶性藥物均有固定的CRH,CRH越小,越易吸水,反之則不易吸水。?

(2)吸溼特點:?

(1)水不溶性藥物無特定CRH,混合物組成間無相互作用時,其吸溼量具有加和性。

(2)水溶性藥物混合物的CRH服從Elder假設:CRHAB≈CRHA·CRHB與各組分量無關。

7.粉體的潤溼性

粉體的潤溼性對片劑、顆粒劑等固體制劑的崩解性、溶解性等有重要意義。用接觸角γ的大小來評價,γ越小,潤溼性越好。