鹽酸西替利嗪藥物的特點有哪些

鹽酸西替利嗪是一種強效的H1受體拮抗劑,口服進入體內,迅速與靶細胞膜上的組胺H1受體結合,阻斷組胺激活靶細胞。下面是本站小編給大家整理的鹽酸西替利嗪藥物的特點簡介,希望能幫到大家!

鹽酸西替利嗪藥物的特點有哪些
  鹽酸西替利嗪藥物的特點

鹽酸西替利嗪是第二代H1抗組胺藥,爲長效的具選擇性的口服強效抗變態反應藥。

H1受體拮抗劑具有良好的抗變態反應,常用於過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢、結膜炎等。鹽酸西替利嗪與其同類藥如苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏相比,其分子具有極性,極少透過血腦屏障,因而大大減少了中樞鎮靜作用又因選擇性作用於H1受體,對毒覃鹼樣膽鹼受體和5-HT受體作用甚微,故於抗膽鹼能活性相關的副反應也很少。

從國內外有關該品使用情況來看,本品具有強抗變態反應活性,對縮小組胺引起的風團面積,本品10mg一片與特菲那定60mg三片等效。本品抑制由組胺介導的變態反應“早期”,並進一步減少與變態反應“晚期”相關的炎症細胞移行和介質釋放。花粉過敏引起的病人口服10或15mg,一日2次,可有效地減少哮喘、呼吸困難和咳嗽症狀,且較特非那定60mg,一日2次療效強。本品起效較阿司咪唑(國內商品名:息斯敏)快,基本不被代謝,耐受性良好醫學`教育網蒐集整理。

由於鹽酸西替利嗪具有良好的抗過敏作用副反應少且可耐受,具有良好的臨牀應用前景。但其進口品售價昂貴,不能爲廣大患者所普遍接受。因此若能通過國內生產,降低其成本,將帶來可觀的經濟利益和社會效益。

隨着現代工業的發展,空氣污染日益嚴重,外界有害物質如種種有害氣體、粉塵、致敏微生物和致敏原直接吸入肺部,使呼吸系統疾病(特別是過敏性鼻炎和哮喘)發病率和死亡率都在增加。有統計顯示:高達25%的世界人口患有不同類型的過敏性疾病。

  鹽酸西替利嗪藥物的不良反應

急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50爲758.1mg/kg(95%可信限爲712.1~806.9mg/kg),尾靜脈注射本品的LD50爲131.1mg/kg(95%可信限爲120.8~142.1mg/kg)。

長期毒性: 2mg/kg爲大鼠的安全劑量。肝損傷與腎功能不全者,服用本品後,有蓄積現象發生。

生殖毒性:本品無生殖毒性。

本品無致癌、致突變作用。

不良反應和注意:偶見輕度的睏倦、頭痛、頭暈、口乾與胃腸道不適。

劑型:片劑,主要規格 10mg;糖漿劑。

是否醫保用藥:非醫保

是否非處方藥:是

其它:2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車或機器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮靜藥合用或飲酒。

  鹽酸西替利嗪藥物的鑑別

鑑別:

(1)取本品約10mg,加硫酸2ml,置溫水中,溶液呈黃色,加水稀釋後黃色消失。中華人民共和國國家藥品監督管理局發佈山東省藥品檢驗所審覈國家藥品監督管理局藥品審評委員會審定山東生物藥物研究所提出山東魯南製藥廠本標準自2000年5月27日起試行,試行期2年。保護期2001年10月29日,保護期內,其它單位不得仿製。

(2)取本品,加水製成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IVA)測定,在230nm的波長處有最大吸收,在218nm的波長處有最小吸收。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

(4)本品的.水溶液顯氯化物的鑑別反應(中國藥典1995年版二部附錄III)。

檢查:

酸度取本品0.5g,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄VIH),pH值應爲1.2~1.8。溶液的澄清度與顏色取本品0.3g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(中國藥典1995年版二部附錄IXB)比較,不得更濃;如顯色,與黃色3號標準比色液(中國藥典1995年版二部附錄IXA第一法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄VD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基鍵合硅膠爲填充劑;乙腈—水—稀硫酸(33∶66.7∶0.3)爲流動相,流速爲1ml/min,檢測波長爲230nm,理論板數按鹽酸西替利嗪峯計算,應不低於2000。測定法取本品,加流動相製成每1ml中含0.2mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取上述溶液適量,加流動相製成每1ml中含2μg的溶液,作爲對照溶液,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測器的靈敏度,使主成分峯的峯高達滿刻度的25%;再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,量取各雜質峯面積的和,不得大於總峯面積的1.0%。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1995年版二部附錄ⅧL)。熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。甲苯二氯甲烷丁酮取本品,照有機溶劑殘留量測定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅧP)測定,甲苯、二氯甲烷及丁酮殘留量均不得超過0.01%。

含量測定: