藥學在世界各大經濟領域可以說是發展最快的門類之一，醫藥公司的年經濟效益增長率已經高於國家的經濟增長速度。下面是應屆畢業生小編爲大家編輯整理的執業藥師《藥學專業知識二》輔導資料，希望對大家有所幫助。
利尿藥及泌尿系統疾病用藥
第一節 利尿劑
按作用部位，分爲：
(1)袢利尿劑——高效。
(2)噻嗪類和類噻嗪類利尿劑——中效。
(3)留鉀利尿劑——低效。
(4)碳酸酐酶抑制劑——乙酰唑胺。
第一亞類 袢利尿劑——高效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。
―、藥理作用與臨牀評價——作用最強。
(一)作用特點——Na+-K+-2 Cl-同向轉運子抑制劑。
機制：
特異性地與Cl-結合位點結合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2 Cl-同向轉運子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。
臨牀用於：
(1)急性肺水腫和腦水腫。
(2)急、慢性腎衰竭——首選。
(3)明顯液體瀦留心力衰竭——首選。呋塞米和托拉塞米特別適用於伴有腎功能受損的.高血壓患者。
(4)肝硬化腹水。
(5)加速某些毒物的排泄。
主要藥品——呋塞米布美他尼
【適應證】
(1)充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病，急性肺水腫和急性腦水腫。
(2)預防急性腎衰竭。
(3)高血壓危象。
(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。
(5)抗利尿激素分泌過多症。
(6)急性藥物及毒物中毒。
【注意事項】
(1)爲避免夜尿過多，應該白天給藥。
(2)可引起光敏反應，注意防護日光照曬。
(3)從臥位或坐位時動作要徐緩——預防體位性低血壓。
(二)典型不良反應
1.水、電解質紊亂：過度利尿——低血容量、低血鈉、低血鎂、低血鉀、低氯鹼血癥。
2.耳毒性——眩暈、耳鳴、聽力減退或耳聾(可逆)。常發生於快速靜脈注射。
●依他尼酸——最易引起，可發生永久性耳聾。
●布美他尼——耳毒性最小——適用於聽力有缺陷及急性腎衰者。
3.高尿酸血癥。
4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——過敏反應;
依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少過敏。
(三)禁忌證
1.試驗劑量無反應的無尿者;
2.對磺胺過敏者;
3.嬰兒(依他尼酸)、肝昏迷和嚴重電解質紊亂者;
4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫綜合徵(ARDS)的早產兒增加動脈導管未閉的發生率，因此分娩前應慎用。可經母乳分泌。
(四)藥物相互作用
與氨基糖苷類第一、二代頭孢菌素類順鉑合用，可加重耳毒性。
二、用藥監護
(一)定期監護體液和電解質平衡
(1)定期檢查體液、監測血壓、腎功能。
過度利尿可加重腎前性腎衰竭。若出現血尿或出現少尿和無尿、肌痛或肌痙攣、聽力障礙——立即停用。
(2)定期監護血K+、Na+、Mg2+、碳酸氫鹽。
低鉀血癥傾向者——改用保鉀利尿劑。
(3)定期監護血糖——低鉀可使糖尿病患者對胰島素敏感性降低。
(二)減少利尿劑抵抗
單獨使用或每天使用，利尿作用降低——原因：利尿劑激活腎素-血管緊張素系統。處理——
(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受體阻斷劑。
(2)聯合應用作用於腎小管不同節段的利尿劑。
(3)多次應用最小有效劑量，或連續靜脈滴注。增大劑量。
(4)若心功能不全患者出現利尿劑抵抗——使用卡託普利。
第二亞類 噻嗪類利尿劑——中效
1.氫氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氫氟噻嗪和環戊噻嗪。
2.噻嗪樣作用利尿劑——無噻嗪環但有磺胺結構，利尿作用機制與噻嗪類相似——吲達帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。
一、藥理作用與臨牀評價
(一)作用特點
作用於：髓袢升支厚壁段皮質部和遠曲小管初段;
機制：直接抑制遠曲小管初段的Na+- Cl-共轉運子功能，減少Na+、Cl-和水的排出。
氫氯噻嗪——
1.水腫性疾病、充血性心力衰竭
2.高血壓——低劑量可提供接近全效的降壓作用——
早期——通過利尿、減少血容量而降壓;
長期用藥——通過擴張外周血管而產生降壓作用。
尤適用於老年和單純收縮期高血壓。
3.中樞性或腎性尿崩症——不好理解?
——補充：有一定的抗利尿作用。
4.腎石症(預防含鈣鹽成分形成結石)
噻嗪樣作用利尿劑
——吲達帕胺、美托拉宗、氯噻酮：
(1)維持時間更長(多爲24h以上)、利尿強度增強。
(2)降壓療效強於氫氯噻嗪。
(二)典型不良反應
1.低鉀血癥、低氯性鹼中毒、低鈉血癥、低鎂血癥
2.高鈣血癥
3.血尿素氮、血肌酐升高
4.血尿酸水平升高
5.胰島素抵抗、高血糖症
(三)禁忌證——痛風、低鉀血癥、無尿或腎衰竭者。
二、用藥監護——關注電解質和代謝紊亂
(1)低鉀血癥，嚴重時可導致惡性心律失常甚至心臟性猝死——與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑合用。
(2)血糖升高。
(3)干擾尿酸排出，使血尿酸水平升高，但很少引起痛風。
第三亞類 留鉀利尿劑——低效
作用於：遠曲小管遠端和集合管，減少K+排出。
分爲：
1.醛固酮(鹽皮質激素)受體阻斷劑
(螺內酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀)
2.腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑
(氨苯蝶啶、阿米洛利)
―、藥理作用與臨牀評價
(一)作用特點
1.醛固酮受體阻斷劑
醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。
螺內酯——醛固酮的競爭性拮抗藥——阻止醛固酮-受體複合物的核轉位——拮抗醛固酮。
特點：
(1)利尿作用弱，起效緩慢而持久。
(2)僅在體內有醛固酮存在時才發揮作用。
(3)尤其適合醛固酮增高症的患者，治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫——肝硬化和腎病綜合徵水腫。
(4)有抑制心肌纖維化和改善血管內皮功能異常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者獲益。
坎利酮與坎利酸鉀：
(1)坎利酮
——螺內酯在體內的活性代謝物，經過水解成爲無活性的坎利酸，與鉀鹽成鹽後水溶性高，可靜脈注射，且在體內可再轉化爲具有活性的坎利酮而發揮作用。
(2)坎利酸鉀——利尿作用稍弱。
依普利酮：
對醛固酮受體具有高度選擇性，而對腎上腺糖皮質激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低
——克服了螺內酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。
2.腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑
(1)阿米洛利
——保鉀利尿劑中作用最強。
(2)氨苯蝶啶
——每天需多次給藥。
(二)典型不良反應
1.十分常見——高鉀血癥——心律失常。
2.性激素異常——男性****發育、陽痿、性功能減退;女性****脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性功能下降。
3.行走不協調、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂。
(三)禁忌證
(1)高鉀血癥者。
(2)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者、無尿者。
氨苯蝶啶—— +嚴重肝病患者。
依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血壓)患者。
二、用藥監護——高鉀。
立即小結——
