執業藥師是藥物的專家,同時是解答市民大衆有關藥物問題的最適當人選。下面是應屆畢業生小編爲大家搜索整理的執業藥師考試《藥學專業知識二》輔導,希望對大家考試有所幫助。
硝基呋喃類抗菌藥物
―、藥理作用與臨牀評價
(―)作用特點
機制——敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產物,進而干擾細菌代謝並損傷DNA。
廣譜,不易產生耐藥性。
口服吸收差;
血漿藥物濃度低(尿液濃度高)。
(二)典型不良反應
嘔吐、食慾減退和腹瀉;嚴重者可發生周圍神經炎。
(三)禁忌證
新生兒、妊娠婦女、腎功能不全及對硝基呋喃類藥過敏者。
(四)藥物相互作用
1.與肝毒性、神經毒性、可致溶血藥物合用,增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌,導致後者的血漿濃度增高或血清半衰期延長,而尿濃度則降低,療效亦減弱,丙磺舒等的劑量應予調整。
二、用藥監護
(1)與食物同服,以減少對胃腸道的刺激。
(2)應用呋喃唑酮期間和停藥後5日內,禁止飲酒,以免引起“雙硫侖樣”反應。
三、主要藥品
1.呋喃妥因
【適應證】尿中濃度較高,腎小球濾過爲主要排泄途徑——
(1)急性單純性下尿路感染。
(2)預防尿路感染。
【注意事項】
(1)療程應至少7日,或繼續用藥至尿液中細菌清除3日以上。
(2)長期應用6個月以上者,可能發生瀰漫性間質性肺炎或肺纖維化。
2.呋喃唑酮
——主要治療細菌性痢疾等腸道感染、賈第鞭毛蟲感染及陰道滴蟲病等。
3.呋喃西林
——僅作外用。
硝基咪唑類抗菌藥物
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。
―、藥理作用與臨牀評價
(一)作用特點
1.原蟲——阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;
2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;
3.與其他藥物聯合用於:
——幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;
——盆腔、腸道、腹腔手術的預防用藥。
【機制】尚未完全闡明。
1.抗阿米巴原蟲——抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發生斷裂——死了!
2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細胞毒,作用於細菌的代謝過程——“自作自受”死了!
耐藥菌——缺乏硝基還原酶。
(二)典型不良反應
常見——神經系統不良反應:頭痛、眩暈,偶見感覺異常、肢體麻木、共濟失調。
(三)禁忌證
1.對硝基咪唑類藥過敏者。
2.有活動性中樞神經系統疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。
(四)藥物相互作用
1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
2.同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導劑,可加強本類藥代謝,使血漿藥物濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時應用西咪替丁等肝藥酶抑制劑,可減緩本類藥的代謝及排泄。
4.干擾雙硫侖代謝,二者合用時,患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
二、用藥監護
(一)根據PK/PD參數制定合理給藥方案
濃度依賴型——儘量減少給藥次數。
(二)用藥過程監測神經毒性及肝功能
(1)甲硝唑代謝產物可使尿液呈深紅色,應告知患者。
(2)用藥期間注意患者是否出現頭痛、眩暈等神經系統不良反應,如發生,即停藥。
(3)“雙硫侖樣”反應——應用期間或之後7日內禁酒及含乙醇的食物、藥物。
三、主要藥品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的類似物。
作爲甲硝唑的替代藥,用於幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。
能進入各種體液,並可通過血-腦屏障。
局部用藥療效也較好。
【替硝唑——注意事項】
(1)治療念珠菌感染,症狀會加重,需同時給抗真菌治療。
(2)對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。
(3)妊娠3個月內婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。
3.奧硝唑
第三代,優點:
①藥效持續時間長,血漿消除半衰期長,可減少患者服藥次數,方便使用;
②致突變和致畸作用低;
③抗厭氧菌——最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小於甲硝唑和替硝唑。
奧硝唑的左旋體——左奧硝唑:不良反應發生率顯著降低,僅爲奧硝唑的1/15。
右旋體——奧硝唑產生神經毒性的主要根源。