執業藥師是負責提供藥物知識及藥事服務的專業人員。下面是應屆畢業生小編爲大家編輯整理的執業藥師《藥物化學》複習精選，希望對大家考試有所幫助。
第一章 藥物化學結構與體內生物轉化的關係
基本概念
1.定義：在酶的作用下，將藥物轉變成極性分子，再排出體外的過程，稱爲藥物代謝
2.研究目的：闡明藥理作用特點、作用時程、產生毒副作用的原因
3.藥物在體內代謝的化學變化類型(分類)
藥物代謝的分類(分兩相)
第I相：生物轉化(官能團的反應)
藥物分子進行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(羥基、羧基、巰基、氨基等)。
第II相：生物結合(結合反應)
I相的產物與體內內源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結合生成水溶性的物質，排出體外。
第一節 藥物的官能團化反應(第I相生物轉化)
九個標題，主要歸爲：氧化(羥基化)、還原、水解
一、含芳環的藥物(氧化)
芳環的 氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置
二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)
氧化爲環氧化物，再轉化爲二羥基化合物
三、含飽和碳原子的藥物(氧化)
1.氧化成羥基
2.長碳鏈端基的甲基進行ω氧化生成羧基，ω—1氧化爲羥基化合物
3.羰基α碳：易氧化爲羥基化合物
四、含鹵素的代謝(氧化脫滷)
一部分鹵代烴與谷胱甘肽結合排出，其餘的.氧化脫滷，生成活性中間體，產生毒性。
例：氯黴素二氯乙酰基氧化爲酰氯，產生毒性
五、胺類藥物
N—脫烷基，脫胺，N—氧化
六、含氧的藥物
O—脫烷基，醇的氧化，酮的還原
七、含硫的藥物
與氧類似，S—脫烷基，硫氧化，硫還原
八、含硝基的藥物(還原)
1.硝基經還原生成芳香胺類
2.中間經過羥胺中間體，可致癌和產生細胞毒
九、酯和酰胺藥物的代謝(水解)
1.酯和酰胺的代謝途徑爲水解反應
2.酰胺較酯水解較慢
3.酯和酰胺的可水解性可用於前藥設計
第二節 藥物的結合反應(第Ⅱ相生物結合)
掌握要點：
①酶催化下將內源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結合到藥物上或藥物經第1相生物轉化的產物上
②代謝結果是產生水溶性物質，有利於排泄
③分兩步進行(活化、結合)
④被結合的基團一般是羥基、氨基、羧基、雜環氮原子和巰基
藥物結合反應的類型六類(六個標題)：
結合基團：羥基、氨基、羧基、雜環氮原子和巰基
例1：嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結合形成苷
例2：代謝與藥物毒性
新生兒不能使氯黴素與葡萄糖醛酸結合排出體外，引起“灰嬰綜合症”
例3：白消安的代謝是與谷胱甘肽結合
谷胱甘肽和酰滷的結合是解毒反應
五、乙酰化結合反應
1.可經乙酰化結合反應代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.結果是：把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺
例：對氨基水楊酸乙酰化代謝
六、甲基化結合反應
1.特點：降低被代謝物極性和親水性
2.參與甲基化結合的基團爲：酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)
3.例：腎上腺素，產物爲3-O-甲基腎上腺素
