衛生資格《主管藥師》考試知識點

2017年衛生資格考試在即,爲了提大學聯考生們的通過率,接下來應屆畢業生小編爲大家搜索整理了衛生資格《主管藥師》考試知識點,希望對大家有所幫助。

衛生資格《主管藥師》考試知識點

  量效關係

在一定的範圍內,藥物的效應與靶部位的濃度成正相關,而後者決定於用藥劑量或血中藥物濃度,定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱爲量效關係。它有助於瞭解藥物作用的性質,也可爲臨牀用藥提供參考資料。

量效曲線在藥理學上有重要意義,分析S形量效曲線,可解釋如下概念:希望掌握這些概念的定義和意義。

(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效濃度(minimaleffectiveconcentration)係指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(thresholddoseorconcentration)。

(2)效價:指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。

(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結合後產生效應的能力。具有高效能的完全激動劑(fullagonist)佔領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partialagonist)或拮抗劑(antagonist),即使佔領極大部分受體,僅能產生較小或不產生效應。

(4)半數有效量(50%effectivedose,ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質反應中指引起50%實驗對象出現陽性反應時的藥量。以此類推,如效應爲驚厥或死亡,則稱爲半數驚厥量(50%convulsion)或半數致死量(50%lethaldose,LD50)。藥物的ED50越小,LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的.比值稱爲治療指數(therapeuticindex,TI),用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則TI值不能完全反映藥物安全性,故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個:治療指數和安全範圍(更可靠)。

(5)最大效應(maximaleffect,Emax)在反應系統中,隨着劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度後雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這一藥理效應的極限稱爲最大效應或效能(efficacy)。

(6)個體差異(individualvariability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。

 非極性溶劑

常用的非極性溶劑包括:

1.脂肪油:爲常用非極性溶劑,如麻油、豆油、花生油、橄欖油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合,而能與非極性溶劑混合。脂肪油能溶解油溶性藥物,如激素、揮發油、遊離生物鹼和許多芳香族藥物。脂肪油容易酸敗,也易受鹼性藥物的影響而發生皂化反應,影響製劑的質量。脂肪油多爲外用製劑的溶劑,如洗劑、擦劑、滴鼻劑等。

2.液體石蠟:是從石油產品中分離得到的液狀烴的混合物,分爲輕質和重質兩種。前者相對密度爲0.828~0.860,後者爲0.860~0.890.液體石蠟爲無色澄明油狀液體,無色無臭,化學性質穩定,但接觸空氣能被氧化,產生不快臭味,可加入油性抗氧劑。本品能與非極性溶劑混合,能溶解生物鹼、揮發油及一些非極性藥物等。本品在腸道中不分解也不吸收,能使糞便變軟,有潤腸通便作用。可作口服制劑和搽劑的溶劑。

3.醋酸乙酯:無色油狀液體,微臭。相對密度(20℃)爲0.897~0.906.有揮發性和可燃性。在空氣中容易氧化、變色,需加入抗氧劑。本品能溶解揮發油、甾體藥物及其他油溶性藥物。常作爲搽劑的溶劑。

 跨膜轉運

1.被動轉運:從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬於被動轉運。不需要載體,不消耗能量,受膜兩側的藥物濃度差、藥物理化性質的影響。

(1)簡單擴散:分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運,反之難跨膜轉運。

(2)濾過:水溶性小分子藉助滲透壓差被水攜帶。

(3)易化擴散:需要載體,有飽和性。

2.主動轉運:是一種逆濃度(或電位)差的轉運。需要載體,消耗能量,有飽和現象和競爭性抑制。

3.膜動作用:某些大分子物質的吸收。

 藥效學概述

(一)作用於受體藥物

激動藥:有親和力,強內在活性

部分激動藥:有親和力,弱內在活性

拮抗藥:有親和力,無內在活性

競爭性拮抗藥:與受體可逆結合,最大效應不變

非競爭性拮抗藥:與受體不可逆結合,最大效應降低

(二)藥物作用機制

非特異性藥物作用:藥物理化性質有關

特異性藥物作用:與機體生物大分子功能基團結合

(三)構效關係與量效關係

1.構效關係:結構與活性的聯繫,用於藥物設計、新藥研製。

2.量效關係:藥理效應與劑量在一定範圍內成比例,這就是劑量-效應關係量效曲線。

⑴量反應:藥理效應強度呈連續性變化,可用數量表示

⑵質反應:藥理效應表現出反應性質變化,用全或無表示

⑶最小有效量:出現療效所需的最小劑量

⑷半數有效量(ED50):產生50%最大效應時的劑量

⑸半數致死量(LD50):引起半數動物死亡的劑量

⑹效應強度:藥物達到一定效應所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。與效能並不平行。

⑺效能:藥物的最大效應,反映藥物本身內在活性

⑻治療指數:半數致死量和半數有效量的比值 (LD50/ED50),比值越大相對安全性越大。這一安全指標並不可靠。