很多大型臨牀研究表明對於糖尿病患者，應首選的抗高血壓藥物是血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。因爲該藥對糖尿病患者具有以下作用:①在發揮降壓作用的同時，還可提高肌肉和脂肪對胰島素的敏感性。②對糖脂代謝沒有不良影響，有時還可以起到改善糖和脂肪代謝的作用。③可抑制動脈平滑肌細胞增殖，防止動脈粥樣硬化形成，減輕或逆轉左心室肥厚，改善心肌功能。④對早期糖尿病合併腎病患者可明顯降低微量蛋白尿，具有保腎功能。
血管緊張素轉換酶抑制劑品種較多，包括苯那普利、賴諾普利、依那普利、培哚普利、福辛普利等。需要指出的是，這些藥物有極少數患者服後可能出現乾咳等副作用，停服藥物後乾咳症狀隨即消失。此外合併有腎血管狹窄、腎臟功能障礙、高血鉀的糖尿病患者慎用。在服藥期間應注意監測血清肌酐和血鉀的變化，血肌酐、血鉀明顯升高者不得使用。
臨牀上要想達到理想降壓目的，通常一種藥物是不夠的。在我國，超過2/3的高血壓病人需要兩種或兩種以上的藥物來有效控制血壓。臨牀上如果單用血管緊張素轉換酶抑制劑，血壓控制未能達標時，抗高血壓藥聯合應用也有講究，可考慮以下三種選擇。
1. 聯合使用鈣通道阻滯劑。血管緊張素轉換酶抑制劑和鈣離子拮抗劑的聯用，除增加降壓效果外，還具有加強腎臟保護功能，而對糖代謝無不良影響，故特別適用於糖尿病合併高血壓的患者。
2. 聯合使用利尿劑，尤其是小劑量噻嗪類利尿劑，其與ACEI和血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥聯合應用，可明顯增強降壓效果，亦有助於減少各自的不良反應。特別說明的是很多利尿劑都有降低血鉀、升高血糖、血脂的副作用，臨牀使用時，應注意。
3. 聯合β受體阻滯劑:對於合併有冠心病或心律較快的'糖尿病患者，有時需需要聯合使用，首選心臟選擇性的β1受體阻滯劑爲宜，如倍他洛克等，長期應用可能降低心肌梗死患者的病死率和再梗死率。但這類藥可抑制胰腺分泌，降低機體對胰島素的敏感性，使葡萄糖耐量下降。同時，β
受體阻滯劑還可抑制肝糖原分解，影響脂質代謝，加重降糖藥引起的低血糖反應，所以對無上述心臟疾患的糖尿病患者，不宜聯合使用。 當然，在藥物治療的同時，糖尿病合併高血壓的患者也應注重平時生活幹預:如通過適當的體育鍛鍊和飲食治療使體重減輕可以減輕胰島素抵抗，從而降低血壓、血糖;降低總熱量的攝入，限制鈉鹽及脂肪的攝入，高纖維素飲食;進行有規律的有氧運動;戒菸和限酒等。
