青黴素類抗生素包括天然青黴素，如青黴素G等;耐酶青黴素，如苯脞青黴素等;廣譜青黴素，如氨苄青黴素、悛苄青黴素、羥氨苄青黴素(阿莫西林)等。因其結構中有β-內酞胺環，故又稱爲β-內醚胺抗生素。青黴素類的作用是干擾細菌細胞壁的`合成，而哺乳類動物的細胞沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性很低，達到有效殺菌濃度的青黴素對人體細胞幾無影響。
(一)苄青黴素(青黴素G)
作用機制：阻礙細菌細胞壁的基礎成分――粘肽的合成。
主要用於大多數G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。
特點：抗菌作用強，療效高和毒性低。
治療敏感菌感染的首選藥。
用途：溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選
草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內膜炎首選
(二)半合成青黴素
1、耐酶青黴素(苯唑青黴素，鄰氯青黴素，苯唑西林)
特點：抗菌譜同上，抗菌強度弱於苄青黴素。用於金葡菌
耐酸
苯唑西林――不易產生耐藥的青黴素
2、廣譜青黴素
(1)氨苄青黴素
作用：對G-菌桿菌作用較強。
對綠膿桿菌無效，對多數耐苄青黴素的金葡菌無效。
(2)羥氨苄青黴素
作用：對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨苄青黴素強。
(3)羧苄青黴素(羧苄西林)
作用：抗綠膿桿菌感染的廣譜青黴素代表藥
用途：用於全身性綠膿桿菌感染
