抗體Fc段用雙功能連接劑與熒光素，同位素，酶，發光化合物，稀土元素以及藥物，毒素等連接後，並不影響其Fab功能區與特異性抗原結合。根據交聯物的性質不同，標記的抗體可用作診斷試劑，也可作爲藥物的.定向載體，引導藥物或毒素到達抗原存在部位使藥物或使毒素髮揮更有效的作用，即俗稱“生物導彈”。從而減少藥物、毒素、同位素、酶在腫瘤治療過程中引起嚴重的副作用，大大提高治療腫瘤的效果。
許多毒素如蓖麻毒素，白喉毒素，天花粉，紅豆毒素等均爲蛋白質或糖蛋白，可用雙功能劑與抗體相連;嗎啡，前列腺素，氨甲喋吟，磷酸酯酶C等含有羧基能用碳二亞胺(EDC)，混合酸酐法與抗體的氨基形成酰胺鍵;同樣，含脂肪胺的藥物如慶大雷素，阿黴素在水溶性EDC的作用下與抗體的羧基連接;而含芳香胺的藥物則先在低溫下與亞硝酸作用形成重氮化合物，再與抗體分子上的酪氨酸或組氨酸殘基形成偶氮鍵。總之通過抗體的化學修飾把抗體的特異性用到定向給藥和定位檢測上。
